kras突变的结直肠癌患者迎来春天，两款新药物重磅登场！-k8凯发

在结直肠癌中，大概有40％的患者会出现kras突变，当存在这种突变的时候，使用egfr抑制剂会产生抗药性，临床治疗非常困难，预后差。amg 510是第一种进入可用于kras g12c结直肠癌患者的抑制剂。

在2020 asco会议上公布的人类的第一个1期codebreak 100研究中最新的结直肠癌数据显示，42名kras g12c突变患者都接受了临床标准治疗方案，包括5-氟尿嘧啶（5-fu），伊立替康和奥沙利铂[folfiri] 发生耐药或进展。对于如此难治的患者，在接受amg510治疗后3名患者肿瘤缩小，大约29名患者病情稳定，总体而言，客观缓解率和疾病控制率分别为7.1％（3/42）和76.2％（32/42）。目前二期的临床试验正在进行中。

这款药物可谓是火遍了肿瘤界和病友圈，并且fda已经授予了amg 510孤儿药物指定用于kras g12c阳性非小细胞肺癌和结肠直肠癌。好消息是，这款有望攻克kras的抗癌新星已经来到中国，即将正式开展临床试验。3月9日，cde（国家药监局药品审评中心）k8凯发官网公布，安进公司研发的kras g12c抑制剂amg 510临床申请获药审中心承办，意味着将在不久后开始招募国内晚期肿瘤患者，想申请的患者可以将基因检测报告发送至e药安全初步评估，我们也将及时为大家报道招募信息。

一款mirati开发的mrtx849，在aacr期刊《cancer discovery》上的一篇论文中也报告了令人鼓舞的人类成果。其kras（g12c）抑制剂mrtx849使六名肺癌患者中的三名以及四名结肠癌患者中的一名肿瘤缩小。

mrtx849是一款针对kras g12c突变体的特异性优化口服抑制剂。在名为mrtx849-001的1/2期临床试验中，mrtx849在治疗携带kras g12c基因突变的非小细胞肺癌（nsclc）和结直肠癌（crc）患者时表现出可喜的安全性和抗癌活性。

目前招募了17名患者，其中包括10名nsclc患者，4名crc患者，3名其它癌症类型患者。试验结果表明，截至2019年10月11日，12名患者可以被评估：

• 在接受最高剂量治疗的患者中，3/5能被评估的nsclc患者，和1/2能被评估的crc患者达到部分缓解，其它患者病情稳定。

• 在接受所有剂量治疗的患者中，3/6能被评估的nsclc患者，和1/4能被评估的crc患者达到部分缓解。

• 截至数据截止，所有剂量水平的治疗持续时间nsclc患者为6.7至38.6周；crc患者9.9至30.1周。